Specifiche del Cilostazol
Nome del prodotto |
Cilostazolo |
Numero di registro CAS |
73963-72-1 |
Formula molecolare |
C₂₀H₂₇N₅O₂ |
Peso molecolare |
369,46 g/mol |
Purezza |
>98 % |
Aspetto |
Polvere biancastra |
Confezione |
1kg-25kg |
Durata di conservazione |
2 anni |
Funzioni |
Utilizzato per trattare l'aterosclerosi, l'arterite di Takayasu, la tromboangiite obliterans, l'occlusione arteriosa cronica dovuta al diabete, l'arterite di Takayasu, la tromboangiite obliterans, l'occlusione arteriosa cronica dovuta al diabete |
Descrizione del cilostazolo
Il cilostazolo è un derivato chinolinonico sviluppato per la prima volta come agente antitrombotico, inibendo l'aggregazione piastrinica ADP-dipendente. Regola la proliferazione cellulare, stimola il livello di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e induce la proteina chinasi dipendente dall'AMP ciclico. Ciò è mediato dall'inibizione selettiva e specifica della fosfodiesterasi del nucleotide ciclico (IC50 = 200 nM). Grazie ai suoi effetti sulle piastrine, il cilostazolo è utile in varie condizioni, tra cui la malattia arteriosa periferica, l'ictus e la stenosi post-stent. Viene metabolizzato in prodotti che influenzano anche l'aggregazione piastrinica dalle isoforme del citocromo P450 (CYP) CYP3A4, CYP3A5 e CYP1B1.
Il cilostazolo è un farmaco antiaggregante e un vasodilatatore. Agisce impedendo alle cellule del sangue chiamate piastrine di aderire tra loro.
Applicazioni del cilostazolo
- Utilizzato per trattare la malattia arteriosa cronica e la claudicazione intermittente
- Utilizzato per ridurre la proliferazione della linea cellulare Madin-Darby (MDCK) attraverso la down-regulation di c-Myc
- Utilizzato per la prevenzione secondaria dell'ictus
Riferimento:
- Suri, A. e altri: J. Clin. Pharmacol., 38, 144 (1998), Park, S.-W., et al: Am. J. Cardiol., 84, 511 (1999), Tsuchikane, E., et al: Circulation, 100, 21 (1999).
- Koga, Y., Kihara, Y., Okada, M., et al. 2(1H)-Derivati chinolinonici come nuovi agenti anti-arteriostenotici che mostrano attività antitrombotiche e anti-iperplastiche. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 8(12), 1471-1476 (1998).
- Taniguchi K, Ohtani H, Ikemoto T, Miki A, Hori S, Sawada Y (ottobre 2007). "Possibile caso di potenziamento dell'effetto antiaggregante del cilostazolo da parte del succo di pompelmo". Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 32 (5): 457-9. doi:10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x. PMID 17875111
- Au, T.B., Golledge, J., Walker, P.J., et al. Malattia arteriosa periferica - diagnosi e gestione in medicina generale. Aust.Fam.Physician 42(6), 397-400 (2013).